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一:羟氨芐青霉素简介

优质回答:目录

1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 通用名称 5 英文名称 6 羟氨芐青霉素的别名 7 分类 8 羟氨芐青霉素的药理作用 9 羟氨芐青霉素的药代动力学 10 羟氨芐青霉素的适应证 11 羟氨芐青霉素的禁忌证 12 注意事项 13 羟氨芐青霉素的不良反应 14 羟氨芐青霉素的剂型和规格 15 羟氨芐青霉素的用法用量 16 羟氨芐青霉素与其它药物的相互作用 17 羟氨芐青霉素的临床应用 18 阿莫西林中毒 18.1 临床表现 18.2 治疗 19 阿莫西林的药典标准 19.1 品名 19.1.1 中文名 19.1.2 汉语拼音 19.1.3 英文名 19.2 结构式 19.3 分子式与分子量 19.4 来源(名称)、含量(效价) 19.5 性状 19.5.1 比旋度 19.6 鉴别 19.7 检查 19.7.1 酸度 19.7.2 溶液的澄清度 19.7.3 有关物质 19.7.4 阿莫西林聚合物 19.7.4.1 色谱条件与系统适用性试验 19.7.4.2 对照溶液的制备 19.7.4.3 测定法 19.7.5 残留溶剂 19.7.6 水分 19.7.7 炽灼残渣 19.8 含量测定 19.8.1 色谱条件与系统适用性试验 19.8.2 测定法 19.9 类别 19.10 贮藏 19.11 制剂 19.12 版本 20 参考资料 这是一个重定向条目,共享了阿莫西林的内容。为方便阅读,下文中的 阿莫西林 已经自动替换为 羟氨芐青霉素 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现

1 拼音

qiǎng ān biàn qīng méi sù

2 英文参考

amoxicillin

phydroxyampicillin

3 概述

羟氨芐青霉素为半合成广谱青霉素,属β内酰胺类抗生素,氨基青霉素类。为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。其抗菌作用机制与青霉素相同,抗菌谱与氨芐西林相似,抗菌作用略强于氨芐西林,但对肠球菌和沙门菌的作用较氨芐西林强。不耐青霉素酶,故对易产生青霉素酶的细菌无效。用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者,敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌感染的钩端螺旋体病。口服吸收好。

羟氨芐青霉素为国家基本药物。

4 通用名称

羟氨芐青霉素

5 英文名称

Amoxicillin

6 羟氨芐青霉素的别名

阿摩西林;阿莫灵;阿莫仙;阿莫新;安福喜;奥纳欣;酚塔西林;弗莱莫星;奈他美;强必林;强力阿莫仙;阿莫西林;特力士;新达贝宁;三水羟氨芐

7 分类

抗微生物药 > β内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 半合成青霉素类

8 羟氨芐青霉素的药理作用

羟氨芐青霉素对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌和淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。抗菌谱与氨芐西林相同,但耐酸性、杀菌作用强,羟氨芐青霉素和氨芐西林有完全的交叉耐药性。[1]

羟氨芐青霉素耐酸性比氨芐西林强(口服等量药物,血药浓度比氨芐西林高一倍)。其杀菌作用优于氨芐西林,尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨芐西林。

羟氨芐青霉素对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效;对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性;对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性;此外,对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。大部分志贺菌、多数肠杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对羟氨芐青霉素耐药。

9 药代动力学

羟氨芐青霉素口服后吸收迅速,75%~90%可经胃肠道吸收,达峰时间约为2小时。分布广泛,表观分布容积为0.41L/kg,血浆蛋白结合率为17%~20%。可透过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。[1]

消除半衰期为1~1.3小时;严重肾功能不全者半衰期可延长至约7小时。单次口服0.25g和0.5g后,分别有24%和33%的给药量在肝内代谢[1]。

约60%的口服药量于6小时内以原形经肾随屎液排出;20%的口服量则以青霉噻唑酸随尿液排泄;另有部分药物可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析不能清除羟氨芐青霉素。[1]

口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml,达峰时间约为2h。

肌内注射羟氨芐青霉素钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml,与口服同剂量的峰浓度相近,达峰时间约为1h。

静脉注射羟氨芐青霉素钠500mg,5min后血药浓度为42.6μg/ml,5h后为1μg/ml。

药物吸收后分布广泛,分布容积为0.41L/kg。

羟氨芐青霉素可透过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。

肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服羟氨芐青霉素500mg,2~3或6h后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml,同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。

慢性中耳炎儿童口服1g,1~2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。

结核性脑膜炎患者口服1.0g,2h后脑脊液中药物浓度为0.1~1.5μg/ml,相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。静脉注射2g,1.5h后脑脊液中药物浓度达2.9~40.0μg/ml,约为血药浓度的8%~93%。

尿中药物浓度很高,口服250mg后尿中药物浓度高达0.3~1.3mg/ml。

羟氨芐青霉素蛋白结合率为17%~20%,半衰期为1.0~1.3h,严重肾功能不全者可延长至5~20h。

10 适应证

羟氨芐青霉素用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道感染以及伤寒、钩端螺旋体病等。与克拉霉素、奥美拉唑(或其他质子泵抑制剂)三联用药可用于根除胃、十二指肠幽门螺杆菌。[1]

1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。

2.敏感菌所致的下尿路感染、不产酶淋球菌尿道炎、非特异性尿道炎(宫颈炎)等。

3.肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。

4.钩端螺旋体病。

11 禁忌证

对羟氨芐青霉素或其他青霉素类过敏者禁用[1]。

传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者使用羟氨芐青霉素易引发皮疹,应避免使用。[1]

12 注意事项

同青霉素类药物。食物可延迟羟氨芐青霉素的吸收,但不影响药物吸收总量,为减轻胃肠道反应,宜饭后服用。[1]

13 不良反应

羟氨芐青霉素的不良反应同其他青霉素类药物。口服给药胃肠道反应常见恶心、呕吐和腹泻等,偶见假膜性肠炎。[1]

青霉素的常见过敏反应,包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作等。低剂量用药毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等,也可致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染,可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[2]

临床应用羟氨芐青霉素的不良反应总发生率为5%~6%,须停药者约2%。

1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较为多见,约占3.1%。

2.皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常见。尤易发生于传染性单核细胞增多症者。

3.少数患者用药后偶致肝、肾毒性(肝功能异常、急性间质性肾炎等)。

4.少数患者用药后偶出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。

5.长期、大剂量用药可致菌群失调,出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

14 剂型和规格

片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂:①0.125g;②0.25g。[1].

15 羟氨芐青霉素的用法用量

口服[1]。

(1)成人:一次0.5g,每6~8小时1次。一日剂量不超过4g。肌酐清除率为10~30ml/min者,一次0.25~0.5g,每12小时1次;肌酐清除率小于10ml/min者,一次0.25~0.5g,每24小时1次。[1]

(2)儿童:①3个月小儿:一日25~50mg/kg,每8小时1次。②3个月以下婴儿:一日30mg/kg,每12小时1次。[1]

16 药物相互作用

(l)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少羟氨芐青霉素的排泄,半衰期延长,血药浓度升高[1]。

丙磺舒可延缓羟氨芐青霉素经肾排泄,使血药浓度升高。

(2)与别嘌呤类尿酸合成抑制药合用,发生皮肤不良反应的危险增大[1]。

别嘌醇可使羟氨芐青霉素皮肤黏膜不良反应发生率增加。

(3)与甲氨蝶呤合用,可增加甲氨蝶呤的毒性[1]。

羟氨芐青霉素可降低甲氨蝶呤的肾清除率,从而增加甲氨蝶呤毒性。

(4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果[1]。

羟氨芐青霉素与避孕药同用时,能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效。

(5)与β内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产β内酰胺酶菌株对羟氨芐青霉素的敏感性,还可增强羟氨芐青霉素对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

(6)羟氨芐青霉素可使伤寒活疫苗产生的免疫反应减弱,其可能的机制是羟氨芐青霉素对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

17 羟氨芐青霉素的临床应用

据报道羟氨芐青霉素治疗伤寒、其他沙门菌属感染和伤寒带菌者可获得满意的疗效,其治疗伤寒的临床结果、细菌学清除率和体温反应均优于氯霉素;治疗敏感菌所致的尿路感染亦可获得满意疗效,对感染仅限于下尿路的患者,单剂量3g即可获得满意的疗效。对肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌所致的五官、皮肤和软组织感染等可使用羟氨芐青霉素。可与H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂联合用于幽门螺杆菌所致的胃炎和十二指肠壶腹部溃疡。

18 羟氨芐青霉素中毒

羟氨芐青霉素(阿莫西林)用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者,敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌感染的钩端螺旋体病。口服吸收好,本品的蛋白结合率17%~20%,半衰期1~1.3h,晚期肾衰竭时,半衰期可延长至5~20h。常用量0.5~1.0g,3/d,口服。[3]

18.1 临床表现

[3]

1.常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐等消化道症状较多见,约占3.1%。

2.皮疹发生率约为2%,尚有药物热、哮喘发生,个别发生血清转氨酶升高,偶有嗜伊红细胞增高和粒细胞减少发生。

18.2 治疗

羟氨芐青霉素中毒的治疗要点为[3]:

1.参见青霉素的相关内容。

2.血液透析能清除血液中的产品,腹膜透析无效。

19 羟氨芐青霉素的药典标准

19.1 品名

19.1.1 中文名

羟氨芐青霉素

19.1.2 汉语拼音

Amoxilin

19.1.3 英文名

Amoxicillin

19.2 结构式

19.3 分子式与分子量

C16H19N3O5S·3H2O    419.46

19.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(2S,5R,6R)3,3二甲基6[(R)(-)2氨基2(4羟基苯基)乙酰氨基]7氧代4硫杂1氮杂双环[3.2.0]庚烷2甲酸三水合物。按无水物计算,含C16H19N3O5S不得少于95.0%。

19.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。

19.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+290°至+315°。

19.6 鉴别

(1)取本品与羟氨芐青霉素对照品各约0.125g,分别加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含羟氨芐青霉素10mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;另取羟氨芐青霉素对照品和头孢唑啉对照品各适量,加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含羟氨芐青霉素10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水(5:2:2:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外灯254nm下检视。系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》441图)一致。

(1)、(2)两项可选做一项。

19.7 检查

19.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.5。

19.7.2 溶液的澄清度

取本品5份,各1.0g,分别加0.5mol/L盐酸溶液10ml,溶解后立即观察,另取本品5份,各1.0g,分别加2mol/L氨溶液10ml溶解后立即观察,溶液均应澄清。如显浑浊,与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓。

19.7.3 有关物质

取本品适量,精密称定,加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液,作为供试品溶液;另取羟氨芐青霉素对照品适量,精密称定,用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸盐缓冲液(取0.05mol/L磷酸二氢钾溶液,用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)-乙腈(99:1)为流动相A;以0.05mol/L磷酸盐缓冲液(pH 5.0)乙腈(80:20)为流动相B;检测波长254nm。先以流动相A流动相B(92;8)等度洗脱,待羟氨芐青霉素峰洗脱完毕后立即按下表线性梯度洗脱。取羟氨芐青霉素系统适用性对照品适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%) 0 92 8 25 0 100 40 0 100 41 92 8 55 92 8 19.7.4 羟氨芐青霉素聚合物

照分子排阻色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ H)测定。

19.7.4.1 色谱条件与系统适用性试验

用葡聚糖凝胶G10(40~120μm)为填充剂,玻璃柱内径1.0~1.4cm,柱长30~40cm,流动相A为pH 8.0的0.05mol/L磷酸盐缓冲液(0.05mol/L磷酸氢二钠溶液-0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(95:5)],流动相B为水,流速为每分钟1.5ml,检测波长为254nm。量取0.2mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100~200μl注入液相色谱仪,分别以流动相A、B为流动相进行测定,记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500,拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93~1.07之间,对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。称取羟氨芐青霉素约0.2g置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解后,用0.3mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液稀释至刻度,摇匀。量取100~200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相,精密量取对照溶液100~200μl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

19.7.4.2 对照溶液的制备

取青霉素对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

19.7.4.3 测定法

取本品约0.2g,精密称定,置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,立即精密量取100~200μl注入色谱仪,以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图。另精密量取对照溶液100~200μl注入色谱仪,以流动相B为流动相,同法测定。按外标法以峰面积计算,结果除以10,即得。含羟氨芐青霉素聚合物以羟氨芐青霉素计,不得过0.15%(羟氨芐青霉素:青霉素1:10)。

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19.7.5 残留溶剂

丙酮与二氯甲烷精密称取本品0.25g,置顶空瓶中,精密加二甲基乙酰胺5ml溶解,密封,作为供试品溶液;精密称取丙酮和二氯甲烷适量,加二甲基乙酰胺定量稀释制成每1ml中约含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)测定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;初始温度为40℃,维持4分钟,再以每分钟30℃的速率升温至200℃,维持6分钟;进样口温度为300℃,检测器温度为250℃;;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟;取对照品溶液顶空进样,记录色谱图,丙酮和二氯甲烷的分离度应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含二氯甲烷不得过0.12%,含丙酮应符合规定。

19.7.6 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为12.0%~15.0%。

19.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过1.0%。

19.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

19.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)-乙腈(97.5:2.5)为流动相;检测波长254nm。取阿奠西林系统适用性对照品约25mg,置50ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

19.8.2 测定法

取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取羟氨芐青霉素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

19.9 类别

β内酰胺类抗生素,青霉素类。

19.10 贮藏

遮光,密封保存。

19.11 制剂

(1)羟氨芐青霉素干混悬剂  (2)羟氨芐青霉素片 (3)羟氨芐青霉素胶囊  (4)羟氨芐青霉素颗粒

19.12 版本

二:小鼠饲料中有氨苄青霉素的作用是什么

优质回答:给小鼠治疗感染消灭病菌用的,药品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对青霉素敏感的细菌效力较低,对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效,但易产生耐药性。

药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

主要用于伤寒、副伤寒的治疗;也用于泌尿道、呼吸道感染。

生活中的难题,我们要相信自己可以解决,看完本文,相信你对 有了一定的了解,也知道它应该怎么处理。如果你还想了解氨苄青霉素的作用的其他信息,可以点击点虫知识其他栏目。